Действующее вещество: лефлуномид 20 мг;
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 6,7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 72 мг, крахмал кукурузный 31,7 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) 7,5 мг, магния стеарат 1,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,6 мг;
Состав оболочки: Селекоат AQ-02003 6 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 3,6 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,2 мг, титана диоксид 1,2 мг
Лефлуномид Канон - средство с антипролиферативным, иммуномодулирующим (иммуносупрессивным) и противовоспалительным действием. Активный метаболит лефлуномида А771726 ингибирует фермент дегидрооротат дегидрогеназу и оказывает антипролиферативное действие. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов.
Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция составляет 82-95%. Прием пищи не влияет на всасывание лефлуномида.
Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Cmax метаболита А771726 определяется в течение 1-24 ч после однократно принятой дозы. В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%.
Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T1/2 - около 2 недель.
У больных, находящихся на гемодиализе, выведение происходит быстрее и T1/2 уменьшается.
Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день. Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Нарушения функции печени, тяжелые иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД); выраженные нарушения костномозгового кроветворения или анемия, лейкопения, тромбоцитопения в результате других причин (кроме ревматоидного артрита), инфекции тяжелого течения, умеренная или тяжелая почечная недостаточность (из-за незначительного опыта клинических наблюдений), тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лефлуномиду.
Применение возможно только после тщательного медицинского обследования пациента.
Перед началом лечения следует иметь в виду возможность увеличения числа побочных эффектов у пациентов, получавших ранее другие базисные средства для лечения ревматоидного артрита, которые обладают гепато- и гематотоксическим действием.
Активный метаболит лефлуномида А771726 характеризуется длительным T1/2. Поэтому побочные эффекты могут возникнуть даже после прекращения лечения лефлуномидом. При возникновении подобных случаев токсичности или при переходе к приему другого базисного препарата после лечения лефлуномидом следует проводить процедуру "отмывания" (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4 раза/сут в течение 11 дней).
Следует учитывать, что при развитии тяжелых дерматологических побочных реакций, тяжелых инфекций прием лефлуномида следует прекратить и немедленно начать процедуру "отмывания".
Необходимо наблюдать за пациентами с туберкулиновой реактивностью из-за риска активации туберкулеза.
Учитывая длительный T1/2 лефлуномида, в период лечения не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Авиценна POLZAru | Свободы ул, 311А, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Аптека POLZAru | Т. Идарова ул, 119, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Аптека №1-Прохладный POLZAru | ул Боронтова, 34/1, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Атлант Оплата только наличными POLZAru | Кирова ул, 13, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Ваша Аптека POLZAru | Ленина пр, 14, Баксан, Кабардино-Балкарская Респ | 07:00-21:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Вита Плюс Оплата только наличными POLZAru | Ногмова ул, 83, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Энгельса ул, 71, Майский, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Докфарм POLZAru | Абидова ул, 1, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Домашний Доктор POLZAru | Свободы ул, 205, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Сб | 853 ₽ |
Здравушка POLZAru | Кабардинская ул, 162, Терек, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
ИП Абазова М. Ю. POLZAru | Панагова ул, 147В, Терек, Терский р-н, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
ИП Лукьянова POLZAru | Головко ул, 54, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
ИП Ордашев А. М. POLZAru | Шогенцукова пр, 5, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
ИП Теуважева Р. П. POLZAru | Калмыкова ул, 13А, Залукокоаже пос, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-23:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Каменный мост POLZAru | Профсоюзная ул, 222А, Вольный Аул кп, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Лекарь POLZAru | Кокова ул, 173Б, Дыгулыбгей с, Баксан го, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-22:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Машук-Фарм POLZAru | Мальбахова ул, 34Б, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-22:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Машук-фарм POLZAru | Головко ул, 20, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:59 Пн-Вс | 853 ₽ |
Мегриали POLZAru | Мамхегова, 15, Терек, Кабардино-Балкарская Республика | 08:00-20:00 Пн-Вс | 853 ₽ |
Мир Здоровья Нальчик POLZAru | Идарова ул, 2, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 853 ₽ |