Алфупрост МР, 10 мг, таблетки пролонгированного действия, 30 шт.

Каждая таблетка пролонгированного действия содержит:

Активное вещество:

Алфузозина гидрохлорид (в составе гранул) 10 мг.

Вспомогательные вещества:

Гранулы: лактоза безводная 70 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, повидон (PVP-K 30) 2 мг, тальк 0,5 мг, магния стеарат 0,5 мг; смесь для создания таблетки путем компрессии: лактоза безводная 7 мг, гипромеллоза 85 мг, гипролоза 155 мг, повидон (PVP-K 30) 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, тальк 2 мг, магния стеарат 2 мг.

От белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки с гравировкой «RY 10» на одной из сторон.

Алфузозин является производным хиназолина, активным при приеме внутрь. Это избирательный антагонист постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Фармакологические испытания in vitro показали избирательность действия алфузозина на альфа-1-рецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в предстательной части мочеиспускательного канала. В результате прямого воздействия на гладкую мускулатуру тканей предстательной железы, альфа-1-адреноблокаторы уменьшают сопротивление оттоку мочи.

Алфузозин улучшает параметры мочеиспускания, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттоку из мочевого пузыря, облегчая опорожнение пузыря. Приемом алфузозина у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы достигается:

-     Значительное увеличение максимальной скорости тока (Q_max) в среднем на 30% у больных с Q_max ≤ 15 мл/с. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

-     Значительное снижение сопротивления току мочи и увеличение объема выделяемой мочи;

-     Значительное снижение остаточного объема мочи.

Всасывание: среднее значение относительной биодоступности составляет 104,4% по сравнению с формой немедленного высвобождения (2,5 мг дважды в день) у здоровых добровольцев среднего возраста, а максимальная концентрация в плазме достигается через 9 часов после приема алфузозина, по сравнению с 1 часом для формы немедленного высвобождения.

Период полувыведения алфузозина составляет 9,1 часа. Исследования показали, что площадь под кривой «концентрация-время» при приеме алфузозина после еды сопоставима с результатами при приеме алфузозина до еды, следовательно прием пищи не влияет на фармакокинетический профиль препарата. По сравнению со здоровыми добровольцами среднего возраста у пожилых больных фармакокинетические параметры не увеличиваются.

По сравнению с лицами с нормальной функцией почек средние значения максимальной концентрации площади под кривой «концентрация-время» у больных с почечной недостаточностью умеренно увеличены, без изменения периода полувыведения. Это изменение фармакокинетического профиля алфузозина не считается обладающим клиническим значением, поэтому оно и не требует корректировки дозы.

Метаболизм: связывание алфузозина с белками плазмы составляет около 90%. Алфузозин практически полностью метаболизируется в печени.

Выведение: только 11% алфузозина в неизмененном виде обнаруживается в моче. Большинство метаболитов (которые не обладают активностью) выводится с калом (75–90%).

Фармакокинетический профиль алфузозина не изменяется при хронической сердечной недостаточности.

Лечение функциональных нарушений мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Внутрь.

Рекомендованная доза составляет: 1 таблетка пролонгированного действия 10 мг ежедневно после еды. Таблетки должны приниматься целиком.

Повышенная чувствительность к алфузозину и/или другим компонентам препарата.

Ортостатическая гипотензия.

Тяжелые нарушения функции печени.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

По частоте побочные эффекты были разделены согласно критериям Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ) на следующие категории:

Очень часто (≥ 1:10);

Часто (≥ 1:100 и < 1:10);

Нечасто (≥ 1:1000 и < 1:100);

Редко (≥ 1:10000 и < 1:1000);

Очень редко (< 1:10000)

Нарушения со стороны кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны центральной нервной системы и психики: часто — слабость, ощущение общего дискомфорта, головная боль; нечасто — сонливость, головокружение, ишемия головного мозга у пациентов с ишемической болезнью мозга.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия, сердцебиение, обморок, ортостатическая гипотензия; очень редко — стенокардия у пациентов с ИБС, фибрилляция предсердий.

Нарушения со стороны органов дыхания: нечасто — ринит.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, частота неизвестна — интраоперационный синдром вялой радужки.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, сухость во рту; нечасто — диарея, рвота; очень редко — повреждение гепатоцитов, заболевания печени с холестазом.

Нарушения со стороны кожи и аллергические реакции: нечасто — сыпь, зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: часто — астения; нечасто — гиперемия кожи, отеки, боль в груди; очень редко — приапизм.

Симптомы: снижение артериального давления.

В случае передозировки больной должен быть госпитализирован, находиться в положении «лежа». Следует проводить симптоматическое лечение гипотензии (введение сосудосуживающих средств и плазмозаменителей (для увеличения объема циркулирующей крови)). Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания алфузозина с белками.

Нерекомендованные комбинации

С блокаторами альфа-1-рецепторов (празозин, урапидил, миноксидил): усиление гипотензивного эффекта, риск тяжелой постуральной гипотензии.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

С гипотензивными препаратами: усиление гипотензивного эффекта и риск постуральной гипотензии (аддитивное действие). С ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир): повышение концентрации алфузозина в крови.

У некоторых пациентов, в особенности у получающих лечение антигипертензивными препаратами, в течение нескольких часов после приема альфа-1-адреноблокаторов, в т.ч. препарата Алфупрост^® МР, может развиться постуральная гипотензия, с симптомами или без них (головокружение, усталость, потоотделение). В таких случаях пациент должен оставаться в положении лежа до полного исчезновения симптомов.

Подобные симптомы обычно бывают временными и часто встречаются в начале лечения.

Пациента следует предупредить о возможности таких явлений.

Пациентам с коронарной недостаточностью необходимо продолжать антиангинальную терапию в период лечения препаратом Алфупрост^® МР. При появлении приступов стенокардии или ухудшении клинического течения стенокардии лечение препаратом Алфупрост^® МР следует прекратить.

Пациентов следует предупредить о том, что таблетки необходимо проглатывать целиком. Таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Эти действия могут привести к несоответствующему высвобождению и всасыванию действующего вещества и, соответственно, к побочным явлениям, которые могут быстро развиться.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Алфупрост^® МР пациентам с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT или получающим лекарственные препараты, способные удлинять интервал QT.

Во время проведения офтальмологических операций по поводу катаракты у некоторых пациентов, принимавших в это время или принимавших ранее альфа-1-адреноблокаторы, наблюдалось развитие синдрома вялой радужки (вариант синдрома узкого зрачка). Хотя риск развития такого осложнения при приеме препарата представляется очень низким, перед проведением операции по поводу катаракты хирург-офтальмолог должен быть информирован о том, что пациент принимает альфа-1-адреноблокаторы или принимал их ранее, так как интраоперационный синдром вялой радужки может увеличивать количество осложнений при этом оперативном вмешательстве. Офтальмологи должны быть готовы к возможному изменению методики оперативного вмешательства.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Во время применения препарата Алфупрост^® МР, особенно в начале лечения, могут наблюдаться такие явления, как головокружение, нарушение зрения и астения. Это следует принимать во внимание при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).

Таблетки пролонгированного действия 10 мг.

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ и аклара. По 1, 2, 3 и 6 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Сан Хауз, Плот № 201 Б/1, Вестерн Экспресс Хайвэй, Горегаон (Ист), Мумбаи — 400063, Махараштра, Индия

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,

Sun House, Plot № 201 B/l, Western Express Highway, Goregaon (East), Mumbai — 400063, Maharashtra, India

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд.,

Вилладж Гангувала, Паонта Сахиб, Дистрикт Сирмур — 173025, Химачал Прадеш, Индия

Sun Pharmaceutical Industries Ltd.,

Village Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour — 173025, Himachal Pradesh, India.

Претензии потребителей направлять в представительство компании Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд. по адресу:

129223, г. Москва, пр. Мира, дом. 119, стр. 537/2

Тел.: (495) 234-56-11/15,

Факс: (495) 234-56-19.