Таблетки - 1 таб.: валацикловир 500 мг.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Противовирусное средство группы аналогов нуклеозидов. Валацикловир представляет собой L-валиновый эфир ацикловира, являясь, таким образом, пролекарством.
После всасывания в кровь валацикловир почти полностью превращается в ацикловир под влиянием печеночного фермента валацикловир-гидролазы. Образовавшийся из валацикловира ацикловир, в свою очередь, проникает в пораженные вирусом клетки, где под влиянием вирусного фермента тимидинкиназы превращается в монофосфат, затем, под влиянием клеточных киназ - в дифосфат и активный трифосфат. Трифосфат ацикловира угнетает ДНК-полимеразу и, таким образом, нарушает репликацию ДНК вируса. Кроме того, нарушение репликации вирусной ДНК может быть результатом встраивания ацикловира в ее структуру. Таким образом, высокая избирательность валацикловира в отношении тканей, пораженных вирусом, объясняется тем, что I этап цепи реакций фосфорилирования опосредуется ферментом, вырабатываемым самим вирусом.
Активен в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна-Барр, вируса герпеса человека 6.
После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из ЖКТ, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин под действием фермента валацикловиргидролазы.
После однократного приема 0.25-2 г валацикловира Cmax ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль (2.2-8.3 мкг/мл) и достигается через 1-2 ч.
Биодоступность ацикловира при приеме от 1 г валацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Cmax валацикловира в плазме составляет всего 4% от уровня ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень Cmax остается прежним или снижается.
Связывание валацикловира с белками плазмы очень низкое - 15%.
У пациентов с нормальной функцией почек T1/2 ацикловира составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности T1/2 ацикловира составляет примерно 14 ч.
На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г/сут.
У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза/сут, Cmax ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающую такую же дозу валацикловира, а суточные показатели AUC у них значительно выше.
Лечение и профилактика инфекционных заболеваний, вызванных Herpes zoster.
Профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.
Противовирусный препарат
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.25-2 г. Частота приема и длительность лечения зависят от показаний.
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения валацикловира при беременности и в период лактации не проведено. Применение у этой категории пациентов возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Известно, что ацикловир, являющийся метаболитом валацикловира, выделяется с грудным молоком в концентрациях, в 0.6-4.1 раза превышающих его концентрации в плазме. T1/2 ацикловира из грудного молока составляет 2.8 ч, что сопоставимо с T1/2из плазмы крови.
В экспериментальных исследованиях валацикловир не оказывал тератогенного воздействия у крыс и кроликов. При пероральном приеме валацикловир не вызывал нарушений фертильности у самцов и самок крыс.
Применение у детей
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, чувство дискомфорта, боли в животе, рвота, диарея, анорексия; редко - транзиторное повышение показателей печеночных проб.
Со стороны ЦНС: головная боль, усталость, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации; редко - нарушения сознания; в отдельных случаях - кома (обычно у пациентов с нарушением функции почек или другими предрасполагающими факторами).
Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилаксия.
Прочие: редко - тромбоцитопения, одышка, нарушения функции почек, фотосенсибилизация.
Ацикловир в неизмененном виде поступает в мочу в результате активной канальцевой секреции. Любые препараты, которые назначаются с ним одновременно и конкурируют за этот механизм элиминации, способны вызвать повышение концентрации валацикловира в плазме. Циметидин и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, при назначении после приема валацикловира в дозе 1 г, повышают для ацикловира показатель AUC и уменьшают его почечный клиренс.
При одновременном приеме ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяемого при трансплантации) наблюдалось увеличение AUC ацикловира и микофенолата мофетила.
При одновременном применении валацикловира с препаратами, нарушающими функцию почек (в т.ч. циклоспорин, такролимус), возможно ухудшение функции почек.
Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.
Пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических осложнений при приеме валацикловира.
С осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени.
Клинический опыт применения у детей отсутствует.
Список аптек | Адрес | Часы работы | Цена |
---|---|---|---|
Авиценна POLZAru | Свободы ул, 311А, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Аптека POLZAru | Т. Идарова ул, 119, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Аптека №1-Прохладный POLZAru | ул Боронтова, 34/1, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Атлант Оплата только наличными POLZAru | Кирова ул, 13, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Ваша Аптека POLZAru | Ленина пр, 14, Баксан, Кабардино-Балкарская Респ | 07:00-21:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Вита Плюс Оплата только наличными POLZAru | Ногмова ул, 83, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-21:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Городская Здравница POLZAru | Энгельса ул, 71, Майский, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-21:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Докфарм POLZAru | Абидова ул, 1, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Домашний Доктор POLZAru | Свободы ул, 205, Прохладный, Кабардино-Балкарская Республика | 09:00-19:00 Пн-Сб | 1 441 ₽ |
Здравушка POLZAru | Кабардинская ул, 162, Терек, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
ИП Абазова М. Ю. POLZAru | Панагова ул, 147В, Терек, Терский р-н, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
ИП Лукьянова POLZAru | Головко ул, 54, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
ИП Ордашев А. М. POLZAru | Шогенцукова пр, 5, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-19:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
ИП Теуважева Р. П. POLZAru | Калмыкова ул, 13А, Залукокоаже пос, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-23:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Каменный мост POLZAru | Профсоюзная ул, 222А, Вольный Аул кп, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-20:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Лекарь POLZAru | Кокова ул, 173Б, Дыгулыбгей с, Баксан го, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-22:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Мегриали POLZAru | Мамхегова, 15, Терек, Кабардино-Балкарская Республика | 08:00-20:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Мир Здоровья Нальчик POLZAru | Идарова ул, 2, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-23:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Мисс и К Прохладный POLZAru | Ленина ул, 113/1, Прохладный, Кабардино-Балкарская Респ | 08:00-19:30 Пн-Вс | 1 441 ₽ |
Нальчик POLZAru | Толстого ул, 94, Нальчик, Кабардино-Балкарская Респ | 09:00-18:00 Пн-Вс | 1 441 ₽ |